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治疗帕金森新药——Rasagiline的合成技术
 
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    Rasagiline是由以色列Teva和丹麦Lundback公司联合开发的第二代选择性单胺氧化酶－B（MAO-B）抑制剂，用于治疗早期和晚期帕金森，III期临床试验取得成功后，已于2004年6月获得批准。

    本品为口服制剂，一天一次，剂量为1mg。本品在体外对MAO－B的抑制作用与目前临床上使用的司立吉兰的药效相似，但在体内是司立吉兰的3倍。Rasagiline为司立吉兰类似物，但由于其代谢物为aminoindan，而不是1－去氧麻黄碱，所以苯丙胺样作用较弱，代谢物不涉及神经毒性。与司立吉兰相比，Rasagiline主要优势在于副作用小，病人无需严格限制酪胺的摄入。因此临床使用价值会比司立吉兰好。在为期6个月的III期临床试验中，对单独使用Rasagiline甲磺酸盐治疗帕金森病的临床疗效进行了评估，试验对象为400名早期帕金森病病人，均未使用过左旋多巴。实验结果表明，Rasagiline对帕金森的疗效明确，且耐受性好。

    此外，Lundbeck公司表示，公司将继续对Rasagiline的单独使用效果进行研究，III期临床试验已完成，将在美国对其单独用于帕金森病进行申请；同时，Lundbeck正计划在欧洲也开展另一单独用药的III期临床试验。Teva则表示，他们正在考虑进行将本品用于阿尔茨海默氏的II期概念性临床试验。

    本品的制备需6步反应。北京一家国家级医药研究机构敏锐意识到该产品在国内所蕴含的巨大商机，目前已完成了该药的所有6步化学合成路线探索。其原料立足于国内，并使合成工艺达到了工业化生产的需要。现欲寻求投资合作，共同完成末期的研发（4－6个月左右），共享新药合成技术所带来的超额利润。